Deursil (acido ursodesossicolico): a cosa serve e controindicazioni

Indice

• Introduzione: che cos’è Deursil?
• Posologia: come agisce e come si usa Deursil?
• Avvertenze e precauzioni
• Interazioni ed effetti indesiderati
• Deursil: gravidanza e allattamento
• Note (modalità di conservazione, validità)

Domande e Risposte

Introduzione: che cos’è Deursil?

Deursil contiene acido ursodesossicolico, un acido biliare presente normalmente nel nostro organismo.
Gli acidi biliari sono in grado di sciogliere il colesterolo presente nella bile. Pertanto, Deursil viene usato per trattare le alterazioni della produzione della bile da parte del fegato e per migliorare la solubilità del colesterolo presente nella bile, sia per evitare la formazione di calcoli, sia per facilitarne lo scioglimento. 

Deursil non è efficace contro tutti i tipi di calcoli, ma soltanto verso quelli non visibili ai raggi X (radiotrasparenti), in particolare:

• Calcoli di colesterolo alla cistifellea (quando è funzionante);
• Calcoli nel dotto biliare, eventualmente presenti anche dopo intervento chirurgico alle vie biliari.

Viene anche utilizzato per trattare problemi digestivi dovuti al malfunzionamento della cistifellea (dispepsie biliari).

Le indicazioni del Deursil sono il trattamento delle alterazioni qualitative o quantitative della produzione e attività della bile, comprese le forme di bile sovrasatura in colesterolo, per opporsi alla formazione di calcoli di colesterolo o per favorirne lo scioglimento, se sono già presenti calcoli radiotrasparenti (in particolare calcoli in colecisti funzionante e calcoli nel coledoco residuanti e ricorrenti dopo interventi sulle vie biliari). Deursil viene utilizzato anche nel trattamento delle dispepsie biliari (alterazione delle funzioni digestive a livello dello stomaco che si manifesta prevalentemente come dolore, bruciore (pirosi) o fastidio all’epigastrio).
 

Popolazione pediatrica

Le capsule rigide sono indicate per il trattamento delle patologie epatobiliari associate a fibrosi cistica nei bambini di età tra i 6 anni e i 18 anni.

Deursil appartiene alla categoria degli Acidi biliari e nello specifico Acidi biliari e derivati. 
Deursil capsula può essere prescritto con Ricetta RR - medicinali soggetti a prescrizione medica.

Deursil è disponibile in:

• Capsule rigide da 50, 150 e 300 mg;
• Capsule rigide a rilascio prolungato da 225 o 400 mg

Posologia: come agisce e come si usa Deursil?

L'acido ursodesossicolico (UDCA) è un acido biliare presente fisiologicamente nella bile umana, dove rappresenta una piccola percentuale degli acidi biliari totali. Nell'uomo, l'UDCA è in grado di aumentare la capacità solubilizzante della bile nei confronti del colesterolo, trasformando la bile litogena (in grado di formare calcoli) in non litogena.

I meccanismi attraverso cui tale effetto si realizza sono diversi:

• Diminuzione della secrezione di colesterolo nella bile, tramite una riduzione dell'assorbimento intestinale e della sintesi epatica del colesterolo stesso;
• Aumento del pool complessivo degli acidi biliari favorenti la solubilizzazione micellare del colesterolo;
• Formazione di una mesofase (uno stato della materia intermedio tra liquido e solido) liquido-cristallina, che permette una solubilizzazione non micellare del colesterolo superiore a quella ottenibile nella fase di equilibrio. 

Il trattamento con Deursil determina pertanto la formazione di una bile insatura in colesterolo (contenente meno colesterolo) e più ricca di sali biliari idonei alla sua solubilizzazione, favorendo anche un regolare flusso della bile e lo svuotamento della colecisti.
L'acido ursodesossicolico sembra avere anche degli effetti antiinfiammatori, antiossidanti e citoprotettivi.

Alcune informazioni riguardanti un suo possibile effetto cancerogeno sembrano essere prive di qualsiasi fondamento. Anzi, recenti studi indicano un possibile effetto protettivo dell’UDCA nei confronti di alcuni tipi di tumori.
 

Popolazione pediatrica con fibrosi cistica

Il trattamento con UDCA di pazienti pediatrici con fibrosi cistica associata a patologie epatobiliari (CFAHD) diminuisce la proliferazione del dotto biliare, ferma la progressione del danno istologico ed inverte i cambiamenti epatobiliari, se somministrato ad uno stadio iniziale della CFAHD. Il trattamento con UDCA deve essere iniziato non appena viene diagnosticata la CFAHD, per ottimizzare la sua efficacia.
 

Posologia

Seguire sempre il consiglio del medico per quanto riguarda il dosaggio e la modalità di assunzione del farmaco.
 

Deursil capsule rigide

Adulti

La posologia media giornaliera, per il trattamento prolungato a ridurre la formazione dei calcoli (litogenicità della bile), è di 5-10 mg/Kg. Nella maggior parte dei casi, la posologia giornaliera risulta compresa fra 300 e 600 mg al giorno (dopo o durante i pasti e alla sera). Per mantenere le condizioni idonee allo scioglimento dei calcoli già presenti, la durata del trattamento deve essere di almeno 4-6 mesi ininterrottamente, a volte anche fino a 12 mesi o più, e deve essere proseguita per 3-4 mesi dopo la scomparsa radiologica od ecografica dei calcoli stessi. Il trattamento non deve comunque superare i 2 anni. 
Nelle sindromi dispeptiche e nella terapia di mantenimento, sono sufficienti dosi di 300 mg al giorno, suddivise in 2-3 somministrazioni.
Le dosi possono essere modificate a giudizio del medico.

Popolazione pediatrica

Bambini con fibrosi cistica di età dai 6-18 anni: 20 mg/kg/die suddivisi in 2-3 dosi, con un aumento ulteriore a 30 mg/kg/die, se necessario.
 

Deursil capsule rigide a rilascio prolungato

Adulti

Per ridurre le caratteristiche litogene della bile, la posologia è di 450 mg al giorno, mentre nei pazienti obesi, o comunque in presenza di altri fattori litogeni importanti, è opportuno elevare il dosaggio giornaliero a 675 mg. Un dosaggio più elevato è consigliabile anche nei casi con calcoli di dimensioni superiori a 2 cm.
Per mantenere le condizioni idonee allo scioglimento dei calcoli già presenti, la durata del trattamento deve essere di almeno 4-6 mesi ininterrottamente - a volte anche 9 mesi o più - e deve essere proseguita per 3-4 mesi dopo la scomparsa radiologica od ecografica dei calcoli stessi. Il trattamento non deve comunque superare i 2 anni.

Nelle sindromi dispeptiche e nelle terapie di mantenimento sono sufficienti dosi minori: 225 mg al giorno.
Le dosi possono essere modificate a giudizio del medico; in particolare l'ottima tollerabilità del preparato permette di adottare anche dosi sensibilmente più elevate.
La somministrazione di Deursil a rilascio prolungato va effettuata in una unica assunzione serale, preferibilmente al momento di coricarsi.

Avvertenze e precauzioni

L’uso di Deursil è controindicato nei pazienti con ipersensibilità al principio attivo, agli acidi biliari o ad uno degli eccipienti. Inoltre, è controindicato nei pazienti affetti da:

• Infiammazione acuta della colecisti o delle vie biliari;
• Occlusione delle vie biliari (occlusione del dotto biliare comune o cistico);
• Coliche biliari frequenti;
• Calcoli calcificati radio-opachi (visibili ai raggi X);
• Ridotta motilità della colecisti;
• Ulcera gastrica o duodenale in fase attiva.

Deursil è controindicato anche nei bambini con atresia biliare e portoenterostomia (un intervento chirurgico che mira a permettere la ripresa del flusso biliare) senza successo o senza recupero di buon flusso biliare. Deursil deve essere sempre assunto sotto controllo medico.
È consigliabile evitare l’uso nei pazienti con:

• Coliche biliari frequenti;
• Infezioni biliari;
• Gravi alterazioni pancreatiche;
• Affezioni intestinali che possono alterare la circolazione enteroepatica degli acidi biliari (resezione e stomia dell'ileo, ileite regionale, etc).

Prima di iniziare un trattamento che porta alla dissoluzione dei depositi di acidi biliari, è opportuno effettuare un controllo preliminare dei livelli delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina. Durante i primi 3 mesi di trattamento, i parametri di funzionalità epatica AST (SGOT), ALT (SGPT) e gamma-GT devono essere monitorati dal proprio medico ogni 4 settimane e in seguito ogni 3 mesi. Questo permette l’identificazione di pazienti responsivi e non in trattamento per cirrosi biliare primaria. Tale monitoraggio dovrebbe inoltre favorire una precoce diagnosi di un potenziale deterioramento epatico, particolarmente in pazienti con cirrosi biliare primitiva in stadio avanzato.
L’acido ursodesossicolico contenuto nel Deursil è in grado di sciogliere solo i calcoli contenenti colesterolo, che sono trasparenti ai raggi X. Per controllare e confermare il miglioramento terapeutico, controllare con ultrasuoni la colecisti assieme alle vie biliari occluse, in posizione ortostatica e supina 6-10 mesi dopo l’inizio del trattamento.

Se non è possibile una visualizzazione della colecisti con immagini a raggi X, o in caso di calcoli calcificati, danneggiata alterata motilità colecistica o episodi frequenti di coliche biliari, l’acido ursodesossicolico non deve essere utilizzato.
Le pazienti che assumono Deursil per la dissoluzione di calcoli biliari devono utilizzare un efficace metodo di contraccezione non ormonale dal momento che i contraccettivi ormonali possono aumentare la litiasi biliare.

Quando Deursil viene utilizzato per il trattamento della cirrosi biliare primitiva (CBP), in stadio avanzato molto raramente è stato osservato uno scompenso della cirrosi epatica, che è parzialmente regredito dopo l’interruzione del trattamento.
Nei pazienti con CBP, in rari casi i sintomi clinici (prurito) possono peggiorare all'inizio del trattamento. In questo caso, la dose di Deursil deve essere ridotta a una capsula da 225 mg al giorno e quindi gradualmente aumentata nuovamente.
I calcoli biliari che presentano più elevata probabilità di dissoluzione sono quelli di piccole dimensioni in una colecisti funzionante. L'avvenuta desaturazione della bile in colesterolo rappresenta un utile elemento di previsione per un buon esito del trattamento, ma non è determinante, dato che la dissoluzione può avvenire anche per un processo fisico di formazione di cristalli liquidi indipendente dallo stato di saturazione.

In caso di diarrea, la dose deve essere ridotta e in caso di diarrea persistente, il trattamento deve essere interrotto.

Deursil capsule rigide a rilascio prolungato contengono:

• P-idrossibenzoato che può causare reazioni allergiche (anche ritardate) e, eccezionalmente, broncospasmo;
• Sorbitolo, i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio non devono assumere questo medicinale.

L’acido ursodesossicolico non altera, o altera in modo trascurabile, la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
 

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio, può manifestarsi diarrea. Altri sintomi di sovradosaggio sono improbabili poiché l’assorbimento dell’acido ursodesossicolico diminuisce con l’aumentare della dose e quindi viene maggiormente escreto con le feci.
Non sono conosciuti casi di sovradosaggio oltre 4 g al giorno (dose questa risultata ben tollerata).
Non sono necessarie contromisure specifiche e le conseguenze della diarrea devono essere trattate sintomaticamente con reintegrazione di fluidi e dell'equilibrio elettrolitico.

In caso di ingestione accidentale di acido ursodesossicolico in dosi molto superiori, si suggerisce di porre in atto i normali provvedimenti consigliati nella patologia da intossicazione e di somministrare colestiramina che è in grado di legare gli acidi biliari.

Interazioni ed effetti indesiderati

È possibile che, quando due o più farmaci vengono assunti in associazione, uno o più di questi farmaci interferiscano tra di loro causando effetti collaterali anche gravi. Questi sono eventi relativamente rari e non si verificano in tutti i pazienti. Inoltre, l’intensità e la gravità dell’interazione dipendono da diversi fattori:

• Dosaggio utilizzato;
• Durata del trattamento;
• Contemporaneità della somministrazione;
• Dieta e/o corredo genetico del paziente.

Chiedere sempre consiglio al proprio medico o al farmacista quando si inizia un trattamento farmacologico.

Evitare la cosomministrazione con farmaci potenzialmente epatolesivi.
L’acido ursodesossicolico non deve essere co-somministrato con colestiramina, colestipolo o antiacidi contenenti idrossido di alluminio e/o ossido di alluminio (smectite), poiché legano l’acido ursodesossicolico nell’intestino e ne inibiscono l’assorbimento e l’efficacia. Nel caso fosse necessario l’impiego di tali sostanze, devono essere assunte 2 ore prima o dopo l’assunzione di acido ursodesossicolico.

L’acido ursodesossicolico può modificare l’assorbimento intestinale della ciclosporina. Nei pazienti in trattamento con ciclosporina deve essere monitorata la concentrazione ematica e la dose di ciclosporina deve essere adattata, se necessario.
In casi isolati, l’acido ursodesossicolico può ridurre l’assorbimento della ciprofloxacina.

In uno studio clinico su volontari sani, l’uso concomitante di acido ursodesossicolico (500 mg/die) e rosuvastatina (20 mg/die) ha indotto un leggero aumento dei valori plasmatici di rosuvastatina. La rilevanza clinica di questa interazione, anche rispetto alle altre statine, non è nota.
L’acido ursodesossicolico ha mostrato di ridurre il picco delle concentrazioni plasmatiche del calcio antagonista nitrendipina in volontari sani. Si raccomanda un attento monitoraggio degli effetti dell’uso concomitante di nitrendipina e acido ursodesossicolico. Può essere necessario un aumento della dose di nitrendipina.

È stata riportata un’interazione con riduzione dell’effetto terapeutico del dapsone. Tali osservazioni, unitamente alle prove in vitro, indicano che l’acido ursodesossicolico può indurre il citocromo P450 3A. L’induzione non è però stata osservata in uno studio di interazione con budesonide, che è un noto substrato del citocromo P450 3A.

Gli estrogeni, i contraccettivi ormonali, alcuni ipolipemizzanti e il clofibrato, aumentano la secrezione del colesterolo epatico e possono quindi favorire la litiasi biliare, che è un effetto opposto a quello dell’acido ursodesossicolico.
 

Effetti indesiderati

Come tutti i farmaci, questo medicinale può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino.
Se si manifesta uno di questi disturbi, interrompere l’assunzione e informare immediatamente il proprio medico.
Si possono verificare i seguenti effetti indesiderati:

• Comuni:
  • Feci pastose;
  • Diarrea;
• Rari:
  • Irregolarità intestinale, che generalmente scompare proseguendo il trattamento;
• Molto rari:
  • Forte dolore dell’addome destro superiore (nei pazienti trattati per cirrosi biliare primitiva);
  • Calcificazione dei calcoli biliari;
  • Nei pazienti trattati per cirrosi biliare primitiva avanzata, peggioramento delle condizioni del fegato (cirrosi epatica), che regredisce parzialmente con l’interruzione della terapia;
  • Prurito e pomfi sulla pelle (orticaria).

 

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

Se si manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo articolo, rivolgersi al proprio medico o al farmacista. 
La segnalazione delle reazioni avverse sospette, che si verificano dopo l’autorizzazione all’immissione in commercio di un farmaco, è importante in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio dello stesso. Agli operatori sanitari e ai pazienti è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Segnalando gli effetti indesiderati si può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza dei farmaci.

Deursil: gravidanza e allattamento

Sono disponibili pochi dati relativi all’uso di acido ursodesossicolico in donne in gravidanza. Considerate le poche evidenze e gli effetti possibilmente teratogeni dell’acido ursodesossicolico, specialmente nel primo trimestre, si raccomanda di somministrare l’acido ursodesossicolico solo in caso di assoluta necessità durante la gravidanza.
Studi sugli animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva specialmente nella fase iniziale della gestazione.

Le donne in età fertile devono essere trattate solo se utilizzano un metodo anticoncezionale sicuro: si consigliano contraccettivi orali non ormonali o a basso contenuto di estrogeni. Tuttavia, nelle pazienti che assumono acido ursodesossicolico per la dissoluzione dei calcoli, si raccomanda l’uso di un contraccettivo efficace non ormonale, poiché i contraccettivi orali ormonali possono aumentare la litiasi biliare.
Prima di iniziare il trattamento, deve essere esclusa la possibilità di una gravidanza.
 

Allattamento

I livelli di acido ursodesossicolico nel latte materno sono molto bassi e probabilmente non si dovrebbero attendere effetti avversi nel lattante.

Note (modalità di conservazione, validità)

Le capsule rigide hanno una validità di 5 anni, le capsule rigide a rilascio prolungato di 3 anni. Conservare a temperatura inferiore ai 30°C.

Il periodo di validità si riferisce sempre al prodotto correttamente conservato all’interno del suo confezionamento integro. Non usare questo farmaco dopo la data di scadenza che è riportata sulla confezione, dopo “Scad”. La data di scadenza si riferisce all’ultimo giorno del mese ed al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.
Per evitare danni all’ambiente, non gettare alcun medicinale nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chiedere sempre al farmacista come eliminare i medicinali che non si utilizzano più.
 

Domande e risposte

Cosa contiene il Deursil?

Il Deursil contiene acido ursodesossicolico, un acido biliare comunemente presente nel nostro organismo. Gli acidi biliari facilitano l’assorbimento delle sostanze grasse.

Come funziona in Deursil?

L’acido ursodesossicolico facilita la solubilizzazione del colesterolo presente nella bile. Questo riduce la formazione di calcoli biliari contenenti colesterolo e stimola la dissoluzione di quelli già presenti.

Come devo assumere il Deursil?

Deursil va sempre assunto seguendo con attenzione le indicazioni del proprio medico o del farmacista, in genere durante o dopo i pasti. Le capsule a rilascio prolungato vanno assunte alla sera prima di coricarsi.

Che effetti collaterali può causare il Deursil?

Gli effetti collaterali più comuni sono feci pastose o diarrea, raramente è stata segnalata una temporanea irregolarità intestinale. Più di rado sono stati osservati forte dolore dell’addome destro superiore, calcificazione dei calcoli biliari, temporaneo peggioramento della cirrosi epatica, e orticaria.