Ciproxin (ciprofloxacina): principio attivo, dosaggio e effetti collaterali

Indice 

• Introduzione: Ciproxin, cos’è?
• Posologia: come si usa e come agisce?
• Avvertenze e precauzioni del Ciproxin
• Ciproxin: interazioni ed effetti indesiderati
• Gravidanza e allattamento
• Note sulla modalità di conservazione, validità del Ciproxin

Domande e risposte

Introduzione: Ciproxin, cos’è?

Ciproxin è un farmaco indicato nel trattamento di diversi tipi di infezioni. Il principio attivo è la ciprofloxacina, un antibiotico appartenente alla classe dei Fluorochinoloni.
Ciproxin è indicato per il trattamento di:

• Infezioni delle vie respiratorie;
• Infezioni di lunga durata o ricorrenti dell’orecchio (otite) o dei seni paranasali (sinusite);
• Infezioni delle vie urinarie;
• Infezioni degli organi genitali negli uomini e nelle donne;
• Infezioni gastrointestinali e intraddominali (trattamento della diarrea del viaggiatore, non la prevenzione);
• Infezioni della pelle e dei tessuti molli causate da batteri Gram-negativi;
• Infezioni delle ossa e delle articolazioni;
• Per prevenire infezioni causate dal batterio Neisseria meningitidis;
• Profilassi e terapia dopo esposizione all’inalazione di spore di antrace.

Nella esacerbazione della broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO, un’affezione delle vie aeree) e nella cistite acuta non complicata, Ciproxin deve essere usato soltanto quando l’uso di altri antibatterici comunemente raccomandati per il trattamento di queste infezioni non è considerato adeguato.
Ciproxin può essere usato anche per gestire i pazienti con un basso numero di globuli bianchi (neutropenia) che manifestano febbre che si sospetta sia dovuta a infezione batterica.
Ciproxin si usa nei bambini e negli adolescenti, sotto controllo specialistico, per trattare le infezioni polmonari e bronchiali in soggetti che soffrono di fibrosi cistica, e per le infezioni complicate delle vie urinarie e pielonefrite acuta.
In caso di infezione grave, o causata da più di un tipo di batteri, potrebbe essere necessario prescrivere un altro trattamento antibiotico in aggiunta a Ciproxin. Consultare sempre il proprio medico curante.

Il Ciproxin è stato incluso nei medicinali di Classe A e può essere dispensato solo dopo presentazione di una ricetta RR, medicinali soggetti a prescrizione medica.

Il Ciproxin è disponibile in varie forme farmaceutiche a diversi dosaggi:

• Ciproxin 250 mg/5 mL e 500 mg/5 mL granuli e solvente per sospensione orale;
• Ciproxin 500mg e 1000 mg compresse a rilascio modificato;
• Ciproxin 250mg, 500mg e 750 mg compresse rivestite con film;
• Ciproxin 200 mg/100 mL soluzione per infusione.

Posologia: come si usa e come agisce?

I fluorochinolini sono degli inibitori della replicazione dei batteri. Sono in grado di inibire un enzima (chiamato topoisomerasi batterica) importante nei processi di sintesi del DNA del battere ed esplicano una azione battericida concentrazione-dipendente.

La posologia varia in funzione:

• Dell’indicazione;
• Della gravità;
• Della sede dell’infezione;
• Della sensibilità dell’agente patogeno alla ciprofloxacina;
• Della funzionalità renale del paziente e, nei bambini e negli adolescenti, del peso corporeo.

La durata del trattamento dipende dalla gravità della malattia, nonché dal suo decorso clinico e batteriologico.
Seguire con attenzione le indicazioni fornite dal medico curante per evitare i possibili eventi avversi causati dal farmaco. 
Completare il ciclo di trattamento secondo le indicazioni del medico per evitare un fallimento terapeutico e favorire la comparsa di batteri resistenti al farmaco.
Compresse: la dose abituale negli adulti è una compressa da 1000mg una volta al giorno per 7-14 giorni. In ogni caso seguire la prescrizione del medico. Le compresse a rilascio modificato devono essere inghiottite con un po' di acqua e non devono essere masticate, né divise o frantumate prima dell’assunzione, altrimenti perdono le caratteristiche di rilascio modificato.
L’uso di Ciproxin 500mg e 1000 mg compresse a rilascio modificato nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 18 anni non è raccomandato (per la mancanza di dati sulla efficacia e sicurezza). 

Il trattamento di infezioni sostenute da certi batteri (ad es. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter o Staphylococchi) può richiedere dosi di ciprofloxacina più elevate e l’associazione con altri agenti antibatterici appropriati.
Il trattamento di talune infezioni (ad es. la malattia infiammatoria pelvica, le infezioni intraddominali, le infezioni in pazienti neutropenici e le infezioni ossee ed articolari) può richiedere l’associazione con altri agenti antibatterici secondo il consiglio del medico.

Nei pazienti con ridotta funzionalità renale e negli anziani consultare il medico curante e modificare il dosaggio sulla base della clearance della creatinina del paziente. 
Non è necessario modificare il dosaggio nei pazienti con ridotta funzionalità epatica.
La somministrazione a bambini con ridotta funzionalità renale e/o epatica non è stata valutata.

Ciproxin può essere assunto indipendentemente dai pasti. L’assunzione a stomaco vuoto accelera l’assorbimento del principio attivo. Per evitare differenze di efficacia, si consiglia di assumere il farmaco sempre con le stesse modalità. Per la sospensione orale, usare sempre il cucchiaio dosatore graduato per misurare la dose per la somministrazione della sospensione. Non va effettuata alcuna aggiunta alla sospensione pronta per l’uso.
Se il paziente non è in grado di assumere il farmaco orale a causa della gravità della malattia o per altre ragioni (ad es. pazienti in nutrizione enterale), si raccomanda di iniziare la terapia con ciprofloxacina endovenosa, fino a quando non sia possibile passare alla somministrazione orale.

Avvertenze e precauzioni del Ciproxin

Non assumere il Ciproxin se si è allergici al principio attivo, ad altri chinoloni o ad uno qualsiasi degli eccipienti di questo medicinale. Il trattamento di questi pazienti con Ciproxin deve essere iniziato soltanto in assenza di opzioni terapeutiche alternative e dopo un’attenta valutazione del rapporto beneficio/rischio.

I pazienti in trattamento con ciprofloxacina devono essere ben idratati ed è importante evitare un’eccessiva alcalinità delle urine.

La monoterapia con ciprofloxacina non è adeguata al trattamento di infezioni gravi e di infezioni potenzialmente sostenute da patogeni Gram-positivi o anaerobi. In queste infezioni la ciprofloxacina deve essere somministrata in associazione con altri agenti antibatterici appropriati.
Si raccomanda di fare riferimento alle linee guida ufficiali sull’uso appropriato degli agenti antibatterici. Prima di iniziare la terapia, si deve prestare particolare attenzione alle informazioni disponibili sulla resistenza alla ciprofloxacina.

Informare il medico curante prima di prendere Ciproxin se:

• Si hanno avuti problemi ai reni, in quanto può essere necessario adattare il trattamento;
• Si soffre di epilessia o di altri disturbi neurologici;
• Si hanno avuti problemi ai tendini durante un precedente trattamento con antibiotici;
• Si è diabetici perché Ciproxin potrebbe causare ipoglicemia;
• Si soffre di miastenia grave (un tipo di debolezza muscolare) perché i sintomi si possono aggravare;
• È stato diagnosticato un aumento delle dimensioni o “ingrossamento” di un grande vaso sanguigno (aneurisma dell'aorta o aneurisma periferico);
• Si sono verificati in precedenza episodi di dissezione dell'aorta (una lacerazione della parete dell’aorta) o vi sono precedenti familiari di aneurisma dell'aorta, di dissezione dell'aorta o di altri fattori di rischio o condizioni predisponenti (ad esempio patologie del tessuto connettivo quali la sindrome di Marfan, la sindrome di Ehlers-Danlos vascolare, o se si è affetti da patologie vascolari quali l’arterite di Takayasu, l’arterite a cellule giganti, la sindrome di Behcet, pressione del sangue elevata o aterosclerosi;
• Si soffre di problemi cardiaci quali storia familiare di intervallo QT prolungato, squilibrio salino nel sangue (specialmente un basso livello di potassio o magnesio nel sangue), ritmo del cuore molto lento (bradicardia), insufficienza cardiaca, infarto del miocardio;
• Se è una donna o un paziente anziano o se sta assumendo altri medicinali che possono provocare cambiamenti anormali all’ECG.

Informare il medico se si soffre (anche se ne soffre un familiare) di deficit della glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G6PD), perché ciprofloxacina può causare anemia.
Per il trattamento di alcune infezioni del tratto genitale il medico può prescrivere un altro antibiotico in aggiunta alla ciprofloxacina. Se non ci sono sintomi di miglioramento dopo 3 giorni di trattamento, consultare di nuovo il medico.

Raramente possono manifestarsi dolore e gonfiore alle articolazioni e infiammazione o rottura dei tendini. Il rischio è maggiore:

• Negli anziani (età superiore a 60 anni);
• Nei pazienti dopo trapianto d’organo;
• In pazienti con problemi renali o se in trattamento con corticosteroidi.

L’infiammazione e la rottura dei tendini possono manifestarsi nelle prime 48 ore di trattamento e fino a diversi mesi dopo il termine della terapia con Ciproxin. Ai primi segni di dolore o infiammazione a un tendine (per esempio alla caviglia, al polso, al gomito, alla spalla o al ginocchio), interrompere il trattamento con Ciproxin, rivolgersi al proprio medico e tenere la parte dolorante a riposo. Evitare qualsiasi movimento non necessario, perché il rischio di rottura del tendine potrebbe aumentare.
Per i loro effetti neurologici, i fluorochinoloni, compresa la ciprofloxacina, possono influenzare i tempi di reazione in maniera tale da compromettere la capacità di guida e l’uso di macchine. Ciò si manifesta in particolare in associazione con l’uso di bevande alcoliche.

Gli antibiotici chinolonici e fluorochinolonici per uso sistemico e inalatorio possono causare un rischio di reazioni avverse invalidanti, di lunga durata e potenzialmente permanenti, principalmente a carico del sistema muscoloscheletrico e del sistema nervoso. A questo proposito l’Agenzia Italiana per il Farmaco (AIFA) nel 2019, e nel 2023 la European Medicinal Agency (EMA), hanno rivalutato i benefici ed i rischi di tutti gli antibiotici chinolonici e fluorochinolonici e le loro indicazioni nei paesi dell’UE. 
I medicinali contenenti cinoxacina, flumechina, acido nalidixico e acido pipemidico sono stati ritirati dal commercio. 
Inoltre, i fluorochinoloni in forma inalatoria o sistemica non devono essere utilizzati in pazienti che hanno avuto in precedenza reazioni avverse gravi e per infezioni non gravi o auto-limitanti (come faringiti tonsillite e bronchite acuta), infezioni non batteriche (come prostatite cronica non batterica) e prevenzione della diarrea del viaggiatore e delle infezioni ricorrenti del tratto urinario inferiore; per le infezioni da lievi a moderate (incluse la cistite non complicata, l’esacerbazione acuta della bronchite cronica e della BPCO (broncopneumopatia cronica ostruttiva), la rinosinusite batterica acuta e l’otite media acuta), a meno che altri antibiotici comunemente raccomandati per queste infezioni siano ritenuti inappropriati; ai pazienti che in passato abbiano manifestato reazioni avverse gravi ad un antibiotico chinolonico o fluorochinolonico.

Prescrivere con particolare prudenza agli anziani, ai pazienti con compromissione renale, ai pazienti sottoposti a trapianto d’organo solido ed a quelli trattati contemporaneamente con corticosteroidi, poiché il rischio di tendinite e rottura di tendine indotte dai fluorochinoloni può essere maggiore in questi pazienti.

Informare i pazienti d’interrompere il trattamento ai primi segni di reazione avversa grave quale:

• Tendinite e rottura del tendine;
• Dolore muscolare;
• Debolezza muscolare;
• Dolore articolare;
• Gonfiore articolare;
• Neuropatia periferica ed effetti a carico del sistema nervoso centrale, e di consultare il proprio medico per ulteriori consigli.

Intolleranza al glucosio

La sospensione orale contiene saccarosio. I pazienti con problemi di intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o deficit di saccarasi-isomaltasi non devono assumere Ciproxin 500 mg/5 mL. Ogni dose da 5 mL di Ciproxin 500 mg/5 mL sospensione contiene 1,3 g di saccarosio, e quindi è necessario tenerne conto in termini di assunzione giornaliera, in particolare nei pazienti affetti da diabete mellito. 
Ciproxin 500 mg/5 mL può danneggiare i denti.

Ciproxin: interazioni ed effetti indesiderati

Dev’essere evitato l’uso concomitante di fluorochinoloni con corticosteroidi, metotrexato, tiazinidina.
La ciprofloxacina, come altri fluorochinoloni, deve essere usata con cautela nei pazienti che assumono medicinali noti per prolungare l’intervallo QT (per esempio antiaritmici di classe IA e III, antidepressivi triciclici, macrolidi, antipsicotici).
La ciprofloxacina inibisce il citocroma CYP1A2 e può così provocare un incremento nelle concentrazioni sieriche di sostanze metabolizzate da questo enzima (ad es. teofillina, clozapina, olanzapina, ropinirolo, tizanidina, duloxetina, agomelatina), che vengano somministrate concomitantemente. Pertanto, i pazienti che assumono queste sostanze insieme con la ciprofloxacina devono essere tenuti sotto controllo costante per evidenziare la eventuale comparsa di segni clinici di sovradosaggio e può rendersi necessaria la determinazione delle concentrazioni sieriche. 
La somministrazione concomitante di ciprofloxacina (orale) e farmaci contenenti cationi multivalenti e supplementi minerali (ad es. calcio, magnesio, alluminio, ferro), chelanti polimerici del fosfato (ad es. sevelamer o lantanio carbonato), sucralfato od antiacidi e formulazioni altamente tamponate (ad es. didanosina compresse), contenenti magnesio, alluminio o calcio, riduce l’assorbimento della ciprofloxacina. Di conseguenza la ciprofloxacina deve essere somministrata 1 - 2 ore prima o almeno 4 ore dopo l’assunzione di questi preparati. Tali restrizioni d’uso non si applicano agli antiacidi appartenenti alla classe degli H2 antagonisti.
Il calcio assunto con gli alimenti durante i pasti non influenza in modo significativo l’assorbimento. Tuttavia, deve essere evitata la somministrazione concomitante a digiuno di ciprofloxacina con latte, derivati o bevande arricchite con sali minerali (ad es. yogurt o succo d’arancia addizionato di calcio), poiché l’assorbimento della ciprofloxacina potrebbe ridursi.

Maggiori dettagli sulle interazioni sono riportati nella pagina dedicata alla Ciprofloxacina.

Le reazioni avverse più comunemente riportate sono la nausea e la diarrea. 
Meno comuni sono:

• Astenia;
• Febbre;
• Dolore alle estremità (artralgia);
• Compromissione della funzionalità renale;
• Vomito;
• Dolori gastrointestinali o musculoscheletrici;
• Dispepsia, aumento delle transaminasi o della bilirubina;
• Orticaria;
• Prurito;
• Iperattività motoria;
• Agitazione;
• Cefalea;
• Disturbi del sonno o del gusto;
• Diminuzione dell’appetito;
• Superinfezioni micotiche;
• Eosinofilia.

Più raramente possono causare:

• Mialgia;
• Reazioni di fotosensibilità;
• Compromissione epatica;
• Epatite;
• Ittero colestatico;
• Aumento dell’amilasi;
• Crampi muscolari;
• Dispnea;
• Tinnito;
• Tachicardia;
• Disturbi visivi;
• Leucopenia;
• Anemia;
• Neutropenia;
• Trombocitopenia;
• Iperglicemia;
• Ipoglicemia;
• Ansia;
• Confusione;
• Parestesia;
• Tremori;
• Convulsioni.

Molto raramente:

• Debolezza muscolare;
• Tendinite;
• Rottura del tendine;
• Peggioramento della miastenia;
• Vasculite;
• Pancreatite;
• Emicrania;
• Preazioni psicotiche;
• Anemia emolitica;
• Agranulocitosi;
• Pancitopenia;
• Depressione midollare;
• Shock anafilattico.

Sovradosaggio

Un sovradosaggio di 12 g ha dato luogo a lievi sintomi di tossicità. Un sovradosaggio acuto di 16 g ha causato insufficienza renale acuta.
I sintomi del sovradosaggio consistono in:

• Capogiro;
• Tremore;
• Cefalea;
• Stanchezza;
• Convulsioni;
• Allucinazioni;
• Confusione;
• Malessere addominale;
• Compromissione della funzionalità renale ed epatica;
• Cristalluria ed ematuria.

Ciproxin può causare una tossicità renale reversibile.
Oltre alle consuete misure di emergenza, per esempio svuotamento gastrico seguito dalla somministrazione di carbone attivo, si raccomanda di mantenere sotto controllo la funzione renale ed il pH urinario, se necessario acidificando le urine per prevenire la cristalluria. Mantenere una adeguata idratazione del paziente. 
Antiacidi contenenti calcio e magnesio possono teoricamente ridurre l’assorbimento di ciprofloxacina in caso di sovradosaggio. Solamente una piccola quantità di ciprofloxacina (<10%) viene eliminata con l’emodialisi o la dialisi peritoneale.
Nel caso di sovradosaggio, si deve intervenire con un trattamento sintomatico ed effettuare un monitoraggio con ECG, per la possibilità di prolungamento dell’intervallo QT.

Segnalazione eventi avversi

È importante segnalare l’eventuale comparsa di reazioni avverse ai farmaci. Questo permette il monitoraggio continuo della sicurezza del farmaco e del suo rapporto beneficio/rischio. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta attraverso il sistema nazionale di segnalazione che si può contattare dall’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Anche il privato cittadino può partecipare a queste segnalazioni, avvertendo il proprio medico curante o il farmacista, oppure direttamente collegandosi all’indirizzo sopra esposto.
La sospetta reazione avversa può essere segnalata anche a seguito di assunzione di prodotti a base di piante officinali e integratori alimentari e di dispositivi medici.

Gravidanza e allattamento

Gravidanza

I dati disponibili sulla somministrazione di ciprofloxacina a donne in gravidanza non indicano un effetto teratogeno o una tossicità feto/neonatale della ciprofloxacina. 
Alcuni dati sperimentali negli animali non escludono che il farmaco possa causare danni alle cartilagini articolari dell’organismo umano non ancora sviluppato o del feto.
A titolo cautelativo, è preferibile evitare l’uso della ciprofloxacina in gravidanza.

Allattamento al seno

La ciprofloxacina viene escreta nel latte materno. Per il possibile rischio di danno articolare, la ciprofloxacina non deve essere usata durante l’allattamento.

Note sulla modalità di conservazione, validità del Ciproxin

La sospensione orale va conservata a una temperatura inferiore ai 25°C, non congelare e non conservare i flaconi capovolti. Il prodotto confezionato ha una validità di 2 anni. Una volta preparata, la sospensione è pronta per l’uso e non va fatta alcuna aggiunta ed è stabile per 14 giorni se conservata a temperatura ambiente al di sotto di 30°C o in frigorifero (2-8°C). Agitare bene prima dell’uso e non masticare i granuli (microcapsule) contenuti nella sospensione.
Le compresse a rilascio modificato hanno una validità di 3 anni, in confezione integra e chiusa.
Le compresse rivestite hanno una validità di 5 anni.
La soluzione per infusione ha una validità di 4 anni ed è stabile a temperatura ambiente per 24 ore dopo l’aperura. I flaconi vanno conservati al riparo dalla luce e rimossi dalla scatola solo poco prima dell’uso.

Domande e risposte

Se ho problemi di fegato, posso prendere il Ciproxin?

In genere non è necessario modificare il dosaggio di Ciproxin nei pazienti epatopatici, ma in associazione con l’uso di ciprofloxacina sono stati segnalati casi di necrosi epatica ed insufficienza epatica pericolosi per la vita. Qualora compaiano segni e sintomi di epatopatia (come anoressia, ittero, urine scure, prurito, addome dolente alla palpazione), interrompere subito il trattamento.

Qual è il dosaggio che devo assumere?

Come per tutti gli antibiotici, il dosaggio appropriato dipende dalla gravità e dalla sede dell’infezione, dalla sensibilità del battere all’antibiotico e dalla capacità del paziente di eliminare il farmaco dal proprio organismo. Nel caso dei bambini o degli adolescenti, è importante anche adeguare il dosaggio al peso corporeo. Seguire sempre con attenzione le indicazioni del proprio medico curante.

Posso assumere il Ciproxin in gravidanza?

Anche se non sono stati segnalati casi particolari di tossicità della ciprofloxacina per il feto o il neonato, dei dati ottenuti negli animali da esperimento sembrerebbero indicare un possibile effetto negativo sulle cartilagini articolari dell’organismo umano non ancora sviluppato o del feto. Per questo motivo e a titolo cautelativo, è preferibile evitare l’uso della ciprofloxacina in gravidanza.

Quanto Ciproxin posso assumere per la cistite?

Il dosaggio del farmaco dipende dalla sede dell’infezione, dalla sua gravità e dalla capacità del paziente di eliminarlo per evitare possibili effetti tossici. Il dosaggio tipico per la cistite, come riportato anche sul foglietto illustrativo, è di 250mg o 500mg due volte al giorno per le compresse o di 5mL (un cucchiaio dosatore) o 10mL (due cucchiai dosatore) sempre due volte al giorno per un massimo di 3 giorni. Seguire comunque e in ogni caso le indicazioni del medico curante.

Come si prescrive il Ciproxin?

Il Ciproxin viene dispensato solo dietro presentazione di una ricetta medica RR, per medicinali soggetti a prescrizione medica.